In einer Phase-II-Studie wurde die Wirksamkeit und Sicherheit der Kombinationstherapie mit Tucatinib und Trastuzumab bei metastasiertem oder inoperablem HER2-positivem Darmkrebs untersucht, der refraktär gegenüber Chemotherapie geworden ist. Die Behandlung zeigte eine klinisch relevante Antitumoraktivität mit einer objektiven Ansprechrate von 38,1 %. Das häufigste unerwünschte Ereignis war Diarrhö und trat bei 64 % der Teilnehmer auf. Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Tucatinib traten bei 3 % der Patienten auf.
Das Medikament Tucatinib ist seit Februar 2021 zugelassen und wird bei HER2-positivem Brustkrebs eingesetzt, der metastasiert hat oder lokal fortgeschritten ist. In der finalen Analyse der Ergebnisse der randomisierten Studie HER2CLIMB wurde die Zugabe von Tucatinib zu der Kombination aus Capecitabin und Trastuzumab mit der Zugabe von Placebos zu der gleichen Kombination verglichen. Die Zugabe von Tucatinib zu Capecitabin und Trastuzumab war mit einem signifikant verlängertem Gesamtüberleben und Progressionsfreiem Überleben verbunden. Das Medikament wurde gut vertragen und Abbrüche aufgrund unerwünschter Ereignisse waren selten.
